近日，我校省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室梁宏教授、杨峰教授课题组在蛋白质载药体系领域研究工作取得重要进展，首次提出了基于人血清白蛋白（Human serum albumin，HSA）IIA亚域和肿瘤细胞的特性设计抗肿瘤金属前药的研究思想，为提高抗肿瘤金属药物在体内的输运效率和靶向能力构建了相关模型。相关重要原创性成果连续发表在国际药剂学顶级期刊-美国化学学会“Molecular Pharmaceutics”上。

　　研究论文中，该课题组解析的HSA复合物晶体结构揭示了HSA的His242和/或Lys199能够取代金属前药的离去基团，从而与金属离子形成配位键，为基于人血清白蛋白IIA亚域的特定氨基酸（His242和/或Lys199）设计抗肿瘤金属前药的可行性提供了重要结构证据。动物实验表明HSA显著提高抗肿瘤金属药物在体内的输运效率、活性和靶向性。该研究成果将为研发HSA作为金属药物的输运体系靶向治疗肿瘤奠定重要的理论基础。

　　梁宏教授、杨峰教授课题组近几年在蛋白质载药体系领域取得了一系列重要的研究成果，近期还应邀在国际权威医学期刊《Curr Top Med Chem》撰写综述（Designing pro-drugs based on special residues of human serum albumin），在《Future Med Chem》撰写专题评论（Editorial Article）（HSA IIA subdomain-based developing anticancer metal pro-drug: a new and improved approach），在蛋白质载药体系研究领域有较高的影响力。该系列成果为我校“省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室”建设增添了新的亮点。


 

    作    者：省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重
    发布单位：省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重